Tykerb (Lapatinib 250mg)

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Los comprimidos de Tykerb se clasifican como agentes anticancerosos, que es un fármaco activo por vía oral que se usa para tratar el cáncer de mama. Químicamente se... Lee mas
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  • Marca: Glaxo Smithkline
  • Trade name Tykerb
  • Substance Lapatinib 250mg
  • Manufacturer Glaxo smithkline
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TYKERB

DESCRIPCIÓN

Los comprimidos de Tykerb se clasifican como agentes anticancerosos, que es un fármaco activo por vía oral que se usa para tratar el cáncer de mama. Químicamente se clasifica como quinazolina con un fuerte efecto anticancerígeno y el comprimido. Tykerb es un comprimido oral sintético. el aumento de los niveles plasmáticos de amino transferasa que puede conducir a una lesión hepática, el ingrediente principal que se utiliza como lapatinib. Las tabletas de Tykerb se clasifican como;
1. Prohibidor de la tirosina quinasa
2. Detener la actividad del receptor del factor de crecimiento epidérmico HER2 / neu
3. Terapia dirigida
4. Prohibidor de la transducción de señales.

INDICACIONES

Principalmente Tykerb indicado para el cáncer de mama avanzado.
Tykerb está indicado para la combinación con Capecitabina. Las tabletas normalmente están indicadas para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama metastásico en cuyas células cancerosas se expresan con EGFR 2 (HER2) y ya los pacientes pueden recibir una antraciclina, taxano y Trastuzumab.

FARMACOCINÉTICA

Químicamente, Tykerb se clasifica como derivado de 4-anilinoquinazolina, que evacúa la actividad anticancerígena mediante la inhibición de los dominios de tirosina quinasa intracelulares de EFGR & HER tipo 2. La producción de células de cáncer forzada por ErbB ha sido prevenida por Lapatinib. Este receptor del factor de crecimiento presente en la superficie celular de la masa cancerosa puede conducir a la muerte celular.
Absorción:
Absorción incompleta e insuficiente, el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es de 4 horas después de la ingesta del fármaco.
Distribución:
Los límites del fármaco a la proteína plasmática humana como la albúmina y la glucoproteína alfa son relativamente del 99%.
Metabolismo:
Tykerb es un sustrato de P-gp y BCRP y atraviesa un metabolismo intenso utilizando CYPP3A4 y CYP3A5 con una contribución mínima de CYP2C19 y CYP2C8.
Excreción:
La eliminación se produce a través de las heces y la orina. El tiempo de vida media en 14.2 horas llega con una sola dosis de Tykerb y la dosis múltiple alcanza en 24 horas.

REGIMENES DE DOSIFICACION

En el cáncer de mama avanzado positivo HER2:
La dosis habitual de Tykerb es de 1250 mg. Se debe administrar por vía oral como una dosis única entre el día 1 y el 21 repetidamente concomitante con Capecitabina 2000 mg / m2 / día (administrar 2 dosis con una separación oral de 12 horas) el día 1 al 14 en un ciclo continuo de 21 días. La suma de 5 comprimidos de Tykerb debe administrarse a la vez como un todo.
Pacientes con cáncer de mama avanzado HER 2 positivo para receptores hormonales:
La dosis habitual es de 1500 mg. Debe administrarse por vía oral como una dosis única en combinación con letrozol. La dosis habitual de letrozol es de 2.5 mg como una vez al día Administre 6 tabletas de Tykerb en esta condición

EFECTOS SECUNDARIOS DE TYKERB

Estomatitis, Dispepsia, Diarrea, Náuseas, Vómitos, Toxicidad hepática, Enfermedad pulmonar intersticial, Reacciones anafilácticas, Síndrome de Stevens Johnson, Arritmias ventriculares, Prolongación del QT, Eritrodisestesia palmar plantar, Erupción cutánea, Infección de la mucosa, Disnea, insomnio, alopecia, prurito, trastornos de las uñas, astenia, cefalea, epistaxis, elevación de hemoglobulina, plaquetas, neutrófilos, aumento de AST y ALT, bilirrubina, reducción de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo.

PRECAUCIÓN

Reducción de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo: durante el uso de Tykerb en pacientes con FEVI Se debe tener precaución El resentimiento de la FEVI debe reducirse dentro de las primeras 12 semanas de tratamiento Antes de comenzar la terapia con Tykerb, el paciente debe ser vigilado minuciosamente si se sospecha que tiene FEVI o no.
Daño hepático: el aumento del nivel de AST, ALT o bilirrubina puede causar daño hepático. Para inhibir esta afección, la LFT periódica debe ser controlada.
Diarrea: la diarrea grave puede causar deshidratación y también la muerte; Si el paciente no se recupera de esta gravedad, debe detenerse con esta terapia. Enfermedad pulmonar intersticial: el paciente debe ser revisado con síntomas pulmonares y administrar medidas de apoyo. En estado grave, el tratamiento debe interrumpirse.
Prolongación del intervalo QT: Equilibrio ECG periódicamente Proporcione al paciente un sustituto para esta condición adversa Debería realizarse una corrección de la hipopotasemia y la hipomagnesemia Reacciones cutáneas: Algunas reacciones potencialmente mortales pueden ocurrir, en esta condición la terapia debe interrumpirse
Embrión fetal: Tykerb provoca daño fetal y produce algunas deformidades. Durante la terapia, la paciente debe aconsejar no quedarse embarazada.
Alteración de la dosis:
Eventos cardiacos:
La fracción de eyección del ventrículo izquierdo con reducción de grado 2 en pacientes que reciben tratamiento con Tykerb debe suspenderse. En esta condición, la dosis de Tykerb debe iniciarse con 1000 mg / día en combinación con Capecitabina; mientras que en combinación con letrozol, la dosis de Tykerb reafirmó con 1250 mg / día después de 2 semanas, si la FEVI se vuelve normal.

LA INTERACCIÓN DE DROGAS

Las drogas Tykerb son prohibiciones de los transportadores de drogas CYP3A4, CYP2C8 y P-gp; Inhibidor débil del CYP3A4. Interacción de Midazolam con Tykerb, aumenta la exposición de Midazolam Interacción de Paclitaxel Aumentará la exposición a paclitaxel mientras que junto con Tykerb Digoxin interactúa con Tykerb, entonces la concentración de digoxina en suero debe examinarse periódicamente antes de comenzar el uso concomitante. Si la interacción de los comprimidos de Tykerb con los inductores o inhibidores de CYP3A4, es necesaria la alteración de la dosis. Interacción de Ketaconazol con Tykerb, la dosis se redujo a 200 mg dos veces al día durante 7 días. La interacción de Carbamazepine con Tykerb, la dosis de carbamazepine a 100 mg dos veces al día durante 3 días y 200 mg dos veces al día durante 17 días, la exposición de Tykerb se redujo al 72%. El uso concomitante de Tykerb con inhibidores de la P-gp provoca el aumento de la concentración de Lapatinib

Sobre la dosis

Las dosis de Tykerb varían de 2500 mg a 9000 mg al día, la duración de la terapia debe variar entre 1 y 17 días. Los síntomas que se produjeron durante una dosis mayor de Tykerb son: dolor de cuero cabelludo, taquicardia sinusal e inflamación de la mucosa. Los pacientes deben proporcionar medidas de apoyo.

Deterioro hepático

Insuficiencia hepática grave en pacientes, la dosis se redujo de 1250 mg / día a 750 mg / día o de 1500 mg / día a 1000 mg / día. Administre la tableta de Tykerb sin alimentos como 1 hora antes o 2 horas después de la ingesta de alimentos. Administración de capecitabina junto con alimentos o administrada dentro de los 30 minutos posteriores a la ingestión de alimentos.

EL EMBARAZO

Categoría de embarazo: D Tykerb no debe recomendarse durante el embarazo.

LACTANCIA

La lactancia materna no debe permitirse. En pacientes pediátricos, no se ha evaluado la potencia de Tykerb. Durante el uso de este medicamento, los pacientes, tanto en insuficiencia renal como hepática, deben tomarse precauciones.

CONTRAINDICACIÓN

Los pacientes que están contraindicados al componente presente en el comprimido de Tykerb presentan una reacción de hipersentividad.

Dosis perdida

Si omitió una dosis, hágala tan pronto como sea posible o la dosis omitida debe cambiarse y continuar con el horario regular de dosificación para evitar condiciones adversas. Si se produce una dosis olvidada, no debe reanudarse y continúe con el próximo programa.

ALMACENAMIENTO

Almacene el medicamento a 25 ° (77 °). Proteger libre de humedad, calor o luz.

  • Trade name Tykerb
  • Substance Lapatinib 250mg
  • Manufacturer Glaxo smithkline
  • Packaging 30 tabletas
  • Торговое наименование Tykerb
  • Country of origin India
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